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肾上腺素受体激动剂的结构及构效关系是什么?
   肾上腺素是人肾上腺分泌的一种激素,可以分为肾上腺素和去甲肾上腺素,对于维持机体的正常的生理功能,例如心跳、血压、体温、正常的生理活动具有重要的意义。当然,临床上也有化学制品叫做肾上腺素或者去甲肾上腺素,这是用于疾病的治疗,肾上腺素或者去甲肾上腺素需要根据不同的疾病和不同情况应用,因为这种药物如果应用不当,可以引起不好的后果。
  1.具有口一苯乙胺的结构骨架
  目前临床应用的肾上腺素受体激动剂药物绝大多数都具有β-苯乙胺的基本结构,即苯基与氨基以二碳链相连,碳链增长或缩短均使作用降低。氨基n上大多带有一个烷基,α碳原子上可以带有一个甲基,β碳原子上带有一个羟基,苯环上不同位置通常带有各种取代基。
  2.手性中心β碳原子的活性构型为r构型
  口碳原子为手性中心,其上带有的羟基在激动剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用。因此β碳原子的构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的卢碳原子均为r构型,左旋体。合成药物也均以r构型为活性体,转变为s构型则失活。
  3.氨基上的取代基决定受体选择性
  n上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响。无取代基如去甲肾上腺素主要为d受体效应,对β受体作用微弱。当取代基逐渐增大,α受体效应减弱,β受体效应则增强,如肾上腺素为n-甲基取代,兼作用于α和β受体。
  4.α碳原子上可以带有甲基
  大部分肾上腺素受体激动剂的α碳原子上没有取代基,少数药物带有l个甲基,亦称为苯异丙胺类。
  5.苯环上酚羟基影响药物性质和作用
  苯环上酚羟基的存在一般使作用增强,尤以3‘,4’-二羟基化合物的活性强。当苯环上3‘,4’位带有2个酚羟基时,称为儿茶酚胺类。但此类化合物极易受儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢而失活,所以不能口服。
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